布洛芬是有效的环氧合酶抑制剂,具有解热、镇痛及抗炎作用。布洛芬缓释胶囊能抑制前列腺素的合成,具有镇痛、解热和抗炎的作用。那么,布洛芬缓释胶囊的药理作用是什么呢?有什么用药禁忌吗?
布洛芬缓释胶囊通过抑制诱导型致炎性环氧酶(COX2)将花生四烯代谢为介质性前列腺素或其他递质的合成,减轻前列腺素(PGE1、PGE2、PGI2)所致的局部组织充血、肿胀、发热。通过抑制白细胞活动及溶酶体释放,从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性,减少组织冲动,起到镇痛作用。本药用于治疗痛经的机理可能是应用其对前列腺素的抑制,使子宫内压下降、宫缩减少的作用。治疗痛风是通过消炎、镇痛,来缓解痛风,但不能纠正高尿酸血症。此外该药还对胃、肾等组织原型(生理性)环氧酶(又名OX1)有抑制作用,所以在服用本品后,可出现胃酸分泌增多,胃黏液分泌减少,胃、食管张力降低,肾血管流量减少等症状。
口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为99%。服药后1.2-2.1小时血药浓度达峰值,用量200mg,血药浓度为22-27μg/ml,用量400mg时为23-45μg/ml,用量600mg时为43-57μg/ml。一次给药后T1/2一般为1.8-2小时。服药5小时后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12小时内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%-90%经肾由尿排出,100%于24小时内排出,其中约1%为原形物,一部分随粪便排出。
对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。对阿司匹林过敏的哮喘患者禁用。
已有上百例超量报道,其摄入量为1.2克(儿童)到16克(成人)不等。症状表现为头晕、眼球震颤、呼吸暂停、神志不清、低血压等。多数病例皆可恢复,不留后遗症。一次性服用本品超量,未服其他药品,尚无死亡报道。