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阿司匹林的 作用

发布网友 发布时间:2022-04-23 09:00

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热心网友 时间:2022-06-18 18:38

阿司匹林 Aspirin

(历史)本品为历史悠久的解热镇痛药。1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子,也是德国拜尔(Bayer)公司为类作出的贡献。早在1853年夏尔.弗雷德里克.热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人 们的重视;18年德国化学家菲.霍夫曼(Felit Hoffmann)又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;19年由德莱塞(Dreser)介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。我国于1958年开始生产。到目前为止,已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热,镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

(其他名称)乙酰水杨酸;醋柳酸;巴米尔;Acetylsali-cylic Acid)。

(性状与稳定性) 本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,易溶于乙醇,溶于氯仿和乙醚,微溶于水,性质不稳定,在潮湿空气中可缓缓分解成水杨酸和醋酸而略带酸臭味,故贮藏时应置于密闭,干燥处,以防分解。

(体内过程)本品口服后易吸收,在体内迅速分解为游离型水杨酸,并分布全身组织。其血浆有效抗炎浓度为每毫升150—300微克,而中毒浓度在每毫升200微克以上,因此要防止蓄积中毒。本品主要在肝脏代谢,由肾脏排泄,当与碳酸氢钠同服时,游离型药物排泄增加,血浆药物浓度降低,则药物作用时间缩短。

(药物作用)本品解热镇痛作用较强,能降低发热者的体温,对正常体温几乎无影响,且只能缓解症状,不能治疗病因。本品尚可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成,故有明显的镇痛作用,对慢性疼痛效果较好,对锐痛或一过性刺痛无效。

本品抗炎抗风湿作用也较强,急性风湿热用药后24—48小时即可退热,关节红肿疼痛症状明显减轻。

本品还具有抗血小板聚集作用,延长出血时间,防止血栓形成。

(适应症状)广泛用于各种原因引起的发热,头痛,以及牙痛,肌肉痛,关节痛,腰痛,月经痛,术后小伤口痛。

对已确诊为风湿热,活动性类风湿性关节炎,幼年性关节炎,骨关节炎等病者,本品可用于维持治疗。

小剂量药(每日40—50毫克)用于预防暂时性脑缺血发作,心肌梗死或其他手术后的血栓形成。

(不良反应及注意事项)1.最常见的反应是:胃肠功能紊乱,表现为恶心,呕吐,腹痛,大剂量长期服用可引起胃炎,隐性出血,加重溃疡形成和消化道出血等。若在饭后与适量碳酸钙同服,可减少反应的发生,但不宜与碳酸氢钠同服,因后者可加速本品的排泄而降低疗效。

2. 较少见的反应有:(1)对凝血系统的影响:大剂量长期服用,可抑制凝血酶的合成,增加出血倾向。由于本品不可逆性的抑制血小板凝聚,延长出血时间,故正在使用肝素及香豆素类抗凝剂的患者,以及有严重肝病或出血性病变(如血友病)患者不可使用本品。(2)*反应:少数物异体质患者,可出现荨麻疹,粘膜充血,哮喘等过敏反应。其中过敏性哮喘较多见,表现为服药后数分钟即产生呼吸困难,喘息,严重者可威胁生命。故有哮喘病史的患者禁用本品。(3)中毒反应:长期大量应用本品可产生头痛,眩晕,耳鸣,视听力减退,嗜睡,出汗等反应,这是慢性水杨酸盐中毒的表现,多见于风湿病的治疗,严重者有精神紊乱,酸碱失衡和出血,此时应立即停药,并采取各种对症治疗措施。(4)对肝,肾的损害:长期应用本品治疗的幼年性关节炎患儿和系统性狼疮的成年患者,肝功能检验常有改变,但停药后仍可恢复。
3. 患有胃及十二指肠溃疡病的患者应慎用工禁用本品。肝,肾功能不良的患者应慎用或禁用本品。孕妇及哺乳期妇女应慎用或禁用本品。

4.儿童应在医师指导下使用,尤其是患者感染了如水痘,流感后,应特别予以密切观察。

(药物过量及处理)水杨酸盐中毒:本品口服剂量超过每日5克即可引起水杨酸盐反应,剂量过大可引起水杨酸盐中毒,口服10—30克能引起*死亡。成年人中毒最常见的起始征兆是可逆性耳鸣,耳内胀满和耳聋等,但对儿童和一些老年病人,则不是中毒的可靠指征,甚至更大剂量亦未必发性耳鸣;原有听觉障碍者也不能以此作为判断。儿童过量的起始表征是呼吸亢进,发作性呼吸急促和嗜睡。

起剂量中毒:表现为恶心,呕吐,腹 痛,腹泻,严重者发生出血性胃炎和中毒性肝炎和症状。

急性中毒:头痛,眩晕,耳鸣,耳聋,视觉紊乱,复视,不安,语无论次,恐惧,狂躁性谵妄,手足抽搐,震颤,惊厥,高热,大量出汗;伴随中毒的发展,中枢兴奋逐渐抑制,出现木僵,昏迷,喘息性呼吸,紫绀,最后导致呼吸和循环衰竭。

就立即停药,并用含碳酸氢钠的葡萄糖液静脉滴入,以加速药物排泄;如有出血,应给予输血或补充维生素K。对于严重过量的患者可考虑血液透析和腹腔透析。

(药物相互作用)(1)乙醇可加剧本品对胃黏膜的损害作用。

(2)若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血倾向。

(3)本品可抑制丙磺舒,苯磺唑酮的促尿酸排泄的作用,大剂量尤为明显。

(4)若与其他非甾体抗炎药同服,胃肠道不良反应增加,抗炎作用降低人。

(5)糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵坑力,若二者合用可使胃肠出血加剧。

(6) 本品可增加甲磺丁脲类降糖药,氨甲蝶呤,巴比妥类药,苯妥英钠等的作用和毒性。

(用法与用量)口服。解热镇痛,*一次300—600毫克,一日3次或必要时服。儿童1—2岁,一次75毫克;2—4岁,一次150毫克;4—6岁,一次225毫克;6—9岁,一次300毫克;9—11岁,一次375毫克;11—12岁,一次450毫克,均一日3次。

预防血栓和心肌梗塞,一次75—325毫克,一日1次。

(限定剂型)片剂,水溶片剂,肠溶片剂,栓剂,散剂,缓释片剂,复方制剂。

(可供选用的上市制剂)阿司匹林:片剂,每片含阿司匹林0.3克,0.5克,口服,用法同上。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林栓:栓剂,广州敬修堂药厂生产。每枚含阿司匹林0.1,0.3,0.45,0.5克。外用,直肠给药,*一次0.3—0.5克,一日3次;1—3岁儿童一次0.1克,3—6岁一次0.1—0.15克,6岁以上儿童一次0.15—0.3克,一日1—2次。置于密闭,干燥处贮存。

拜阿司匹林咀嚼片:片剂,德国拜尔(Bayer AG)公司生产。每片含阿司匹林400毫克,维生素C240毫克。口服,*一次1—2片,一日最多8片,3岁以上儿童一次0.5—1.5片,一日最多4片。

阿司匹林肠溶片剂:片剂,沈阳医学院制药厂生产。每片含阿司匹林40毫克,每瓶100片,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿司匹林肠溶衣片:片剂,每片含阿司匹林0.3克,每瓶100片,口服。对胃肠刺激性小,适用于长期服药者。置于密闭,室温处贮存。

巴米尔(乙酰水杨酸水溶片):片剂,阿斯特拉(无锡)制药有限公司生产。每片含阿司匹林0.1克,每板20片;每片含0.3克,0.5克,每板10片,口服。置于密闭,室温处贮存。

解热止痛片(APC):片剂,黑龙江省佳木斯化学制药厂生产。每片含阿司匹林0.22克,对乙酰氨基酚0.15克,咖啡因0.035克,口服。置于密闭,室温处贮存。

阿苯片:片剂,牡丹江药厂,大同药厂等生产。每片含阿司匹林0.1克,苯巴比妥0.01克,口服。适用于儿童退热。置于密闭,室温处贮存。

百克痛(乙酰水杨酸钙脲散):散剂,北京第六制药厂,荷兰DSM公司生产。每袋600毫克,相当于阿司匹林472毫克,每盒10袋,口服,温水冲服,24小时内不得超过6袋。置于密闭,室温处贮存。

喜得宁:泡腾片,法国Upsa公司生产。每片含阿司匹林0.33克,维生素C0.2克。口服,*一次1—3片,一日4次;4—10岁儿童一次0.5—1片,10—15岁儿童一次1—2片,一日4次,服药间隔至少4小时,将药片溶于水中后服用。置于密闭,阴凉干燥处贮存。

阿幸:胶囊剂,新昌制药厂生产。每粒含乙酰水杨酸锌300毫克。主要用于治疗普通感冒及流感引起的发热,头痛,流涕,鼻塞,咽喉痛,全身酸痛等症状。口服,*一次1—2粒,一日3次,儿童酌减。置于密闭,干燥处贮存。

热心网友 时间:2022-06-18 18:39

【作用和用途】

在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。
临床上用于预防心、脑血管疾病的发作。

①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学*敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②消炎作用;确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关;
③解热作用:可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗风湿作用:本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用;
⑤对血小板聚集的抑制作用:是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。此作用为不可逆性。

热心网友 时间:2022-06-18 18:40

哇,都一样的答案干嘛还要发上去呐,浪费求寻者的时间。我只是做些总结补充:
阿司匹林的作用:
1 解热镇痛,发烧头痛首选;
2 消炎,抗风湿,这也是很重要的一大功效;
3 抗血栓,对血管栓塞的病人,长期有规律服用可见效,但服用同时,不能和其他抗血栓药同服,一旦受伤,有出血倾向,会很难止血;
4 抗结肠癌,最近新研究表明长期规律性服用可以预防结肠癌。
希望我的回答能对您有所帮助!

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